NSCLC患者含有原癌基因突变，其中KRAS是最常见的突变基因，KRAS突变约占非小细胞肺癌突变25%。KRASG12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，可能导致包括吉非替尼、厄洛替尼、克唑替尼等在内的多种靶向药耐药。KRASG12C约占通盘KRAS突变的44％，其在NSCLC中最常见，约占13％，也便是说每8个NSCLC患者，就有一个为KRASG12C突变。其次是大肠腺癌占3-4%，胰腺癌占2％，天下每年跨越100000东说念主确诊为KRASG12C突变。
【规格】：长方形薄膜包衣片剂，120 mg，黄色，速释，一侧印有“AMG”，另一侧印有“120”。
【商标】: Lumakras
【通用名】: Sotorasib
【贮藏】:将Lumakras储存在20℃至25℃的室温下。药瓶有防儿童开启的盖子。将通盘药物放在儿童和宠物搏斗不到的场地。
索托拉西布稳妥症Lumakras是一种用于调养成东说念主非小细胞肺癌(NSCLC)的处方药：已扩散到体格其他部位或无法通过手术切除的非小细胞肺癌，其肿瘤具有相配KRASG12C基因，而况至少经受过一次癌症调养。您的医师将对您进行测试，以确保Lumakras合乎您。尚不了了这种药物对儿童是否安全有用。
张开剩余85%索托拉西布推选剂量和给药步骤1.患者选拔
字据肿瘤或血浆标本中KRASG12C突变的存在，选拔使用Lumakras调养局部晚期或调整性非小细胞肺癌的患者。要是在血浆样本中莫得检测到突变，测试肿瘤组织。
2.在启动调养之前，请奉告您的医师您的通盘医疗气象，包括您是否：
1）有肝脏问题
2）有非肺癌的肺部或呼吸问题
3）孕珠或缱绻孕珠：当今还不知说念Lumakras是否会伤害婴儿
4）正在哺乳或缱绻哺乳：不知说念Lumakras是否参加母乳，在调养期间和临了一次给药后的1周内，不要母乳喂养。
5）告诉您的医师您服用的通盘药物，包括处方药和非处方药、维生素、膳食和草药补充剂。Lumakras不错影响其他一些药物的药效，而其他一些药物不错影响Lumakras的药效。尤其是要是您在调养经由中服用抗酸剂，包括质子泵阻止剂或H2阻遏剂，请告诉您的医师。要是您不祥情，也请盘考您的医师。
3.推选剂量
逐日一次，口服960mg（8片/120mg），随餐或不随餐。
4.服药步骤
1）按照您的医师告诉您的那样服用Lumakras不要私自蜕变剂量或住手服用Lumakras。
2）每天大约在并吞期间服用1次Lumakras片剂，随餐或不随餐均可。
3)吞服通盘药片，不要咀嚼、压碎或掰开药片。
4)要是您不成吞下整片药片：将您的逐日剂量放入一杯120mL的非碳酸室温水中，不要压碎药片，不要使用任何其他液体，直到药片变成小块(药片不会总计融解)；搀和物的激情不错是淡黄色到亮黄色；立即或在制备后2小时内饮用片剂和水的搀和物，不要咀嚼药片；在玻璃杯中再加入120mL的水并饮用，以确保您还是服用了一说念剂量；要是您莫得立即饮用药物搀和物，开云体育(kaiyun)官方网站请在饮用前再次搅动均匀。
5)要是您服用抗酸剂，请在服用抗酸剂前4小时或10小时服用Lumakras。
6)要是您错过了一剂Lumakras，请尽快服用。要是还是跨越6小时，不要服用该剂量。在第二天的固定期间服用下一剂。不要同期服用2剂来弥补错过的剂量。
7)要是您在服用一剂后吐逆，请不要服用颠倒的剂量。在第二天的固定期间服用下一剂。
索托拉西布的劝诫和留意事项1.肝毒性
在Lumakras启动前监测肝功能(ALT、AST和总胆红素)，调养前3个月每3周进行一次，然后每月一次或字据临床需要进行一次，在出现转氨酶和/或胆红素升高的患者中进行更频频的检测。字据不良反映的严重进度，保留、减少剂量或经久停用Lumakras。
2.间质性肺病（ILD）/肺炎
监测患者是否出现新的或恶化的肺症状(如呼吸清贫、咳嗽、发热)，辅导ILD/肺炎。对疑似ILD/肺炎的患者立即停用Lumakras。
索托拉西布禁忌症无
索托拉西布不良反映Lumakras可能导致严重的反作用，包括：
1.肝脏问题。Lumakras可能会导致肝脏血液查抄成果相配。您的医师应该在启动之前和调养期间进行血液测试，以查抄您的肝功能。要是您出现任何肝脏问题的迹象或症状，请正确奉告您的医师，症状包括：您的皮肤或眼睛的白色部分变黄(黄疸)；“茶色”尿、大便激情变浅；苍老；吐逆；食欲烦恼或瘀伤；腹部右侧难过或触痛；肺部或呼吸问题。
2.Lumakras可能会导致肺部炎症，从而导致升天。要是您有新的或恶化的呼吸仓卒、咳嗽或发热，请告诉您的医师。要是出现反作用，您的医师可能会蜕变您的剂量、暂时住手或经久住手调养。
最常见的反作用包括：
泻肚
肌肉或骨骼难过
恶心
疲钝
肝脏问题
咳嗽
肝功能查抄的变化
某些其他血液查抄的变化
索托拉西布在特殊东说念主群中使用1.妊娠
没关系于妊妇使用Lumakras的可用数据。在大鼠和兔胚胎-胎儿发育商酌中，口服Lumakras在高达960mg临床剂量下不会变成不利的发育影响或胚胎致死。在好意思国宽泛东说念主群中，临床公认妊娠中主要出身颓势和流产的布景风险计区别别为2%至4%和15%至20%。
2.哺乳
没关系于Lumakras或其代谢物在母乳中的存在、对母乳喂养的儿童的影响或对泌乳有影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反映，淡薄妇女在使用Lumakras调养期间和临了一次给药后1周内不要母乳喂养。
3.儿科使用
Lumakras的安全性和有用性尚未在儿科患者中获得证据。
4.老年用药
在CodeBreaK100中每天口服一次Lumakras960mg的357名任何肿瘤类型的患者中，46%为65岁及以上，10%为75岁及以上。在老年患者和年青患者之间莫得不雅察到安全性或有用性的总体各别。
索托拉西布药物互相作用1.抗酸剂
幸免与质子泵阻止剂和H2受体拮抗剂合用。要是抗酸剂无法幸免，在使用抗酸剂前4小时或后10小时服用Lumakras。
2.强CYP3A4引导剂
幸免与强CYP3A4引导剂合用。
3.CYP3A4底物
幸免与CYP3A4底物共同给药，因为最小的浓度变化可能导致底物调养失败。要是不成幸免共同给药，字据其处方信息调整剂量。
4.P-gp底物:
幸免与P-gp底物共同给药，因为最小的浓度变化可能导致严重的毒性。要是不成幸免共同给药，字据其处方信息减少剂量。
索托拉西布一般形貌Sotorasib是RASGTPase家眷的阻止剂。分子式为C30H30F2N6O3，分子量为560.6g/mol。Sotorasib的化学称呼是6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-(1M)-1-[4-甲基-2-(丙-2-基)吡啶-3-基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(丙-2-烯基)哌嗪-1-基]吡啶并[2，3-d]嘧啶-2(1H)-酮。Sotorasib的化学结构如下所示：
Sotorasib的pKa值为8.06和4.56。Sotorasib在水介质中的融解度在1.2至6.8的边界内从1.3 mg/mL着落至0.03 mg/mL。Lumakras为口服薄膜衣片。
索托拉西布作用机制Sotorasib是KRASG12C的阻止剂，KRASG12C是KRASRASGTPase的肿瘤结束性突变致癌神态。Sotorasib与KRASG12C独有的半胱氨酸形成不可逆的共价键，将卵白质锁定在非活性状态，顾惜卑劣信号传递而不影响野生型KRAS。Sotorasib仅在KRASG12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号，阻止细胞滋长，并促进细胞凋一火。索托拉西在体外和体内阻止KRASG12C，具有最小的可检测的非靶活性。在小鼠肿瘤异种移植模子中，Sotorasib调养导致肿瘤消退和延迟生活期，而况在KRASG12C模子中与抗肿瘤免疫联系。
索托拉西布处方构成活性因素：Sotorasib
非活性因素：微晶纤维素，乳糖一水合物，交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。
片剂薄膜包衣材料：聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石和氧化铁黄开云体育。
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